211915-84-3|3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]metyl]-1-metyl-1H-benzimidazol-5-yl]cacbonyl] pyridin-2-ylamino]este axit etylic propionic

Giới thiệu
3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]metyl]-1-metyl-1H-benzimidazol-5-yl]cacbonyl] pyridin-2-ylamino]propionic acid ethyl ester là một loại thuốc chống đông máu dạng bột màu trắng đến trắng ngà; dùng cho bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim để giảm nguy cơ đột quỵ và thuyên tắc hệ thống. Chất trung gian của nguyên liệu thuốc dabigatran etexilate; chất trung gian của dabigatran; là một loại Một loại chất ức chế thrombin trực tiếp tổng hợp mới, một tiền chất của dabigatran, là một chất ức chế thrombin không peptide.

Thông số kỹ thuật của CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]metyl]-1-metyl-1H-benzimidazol-5- yl]cacbonyl]pyridin-2-ylamino]axit propionic etyl este

Tổng hợpCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]metyl]-1-metyl-1H-benzimidazol-5-yl] cacbonyl]pyridin-2-ylamino]este etyl của axit propionic

Với benzotriazol-1-ol; 1-etyl-(3-(3-dimetylamino)propyl)-carbodiimide hydroclorua; N-etyl-N,N-diisopropylamin Trong diclometan ở 10 - 35 độ ;

Ở {{0}} độ C, thêm chất trung gian DGM1 (20g, 58mmol, 1,0eq), chất trung gian DGM2 (10,8g, 61mmol, 1,05eq) và 500mL dichloromethane vào bình phản ứng 1000mL, khuấy tan, rồi thêm EDCI ( 16,7g, 87mmol, 1,5eq), HOBt (11,7g, 87mmol, 1,5eq) và N, N-diisopropylethylamine (15g, 116mmol, 2eq), Nhiệt độ được nâng lên 30-35 độ C và phản ứng được theo dõi bằng TLC. Sau phản ứng, Thêm 200 mL dung dịch nước axit axetic 10 phần trăm và 100 mL dichloromethane, khuấy trong 3 giờ, để yên và tách pha hữu cơ. Pha hữu cơ là dung dịch nước natri bicacbonat bão hòa (200 mL × 1) và dung dịch nước natri clorua bão hòa (200 mL × 1). Pha này được rửa sạch, làm khô trên natri sulfat khan, lọc bằng lực hút và dịch lọc được cô dưới áp suất giảm để thu được pha rắn thô. Kết tinh lại sản phẩm thô với 300 mL etanol thu được 23,2 g sản phẩm rắn DG1. Năng suất: 82 phần trăm .

Tài liệu tham khảo:

Công ty TNHH Công nghệ Dược phẩm Nam Thông Changyou; Lý Trạch Bưu; Gu Wenchao; Trương Thanh Hải; Đinh Hồng Bình; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Vị trí trong bằng sáng chế: Đoạn 0039; 0041-0043

Chú phổ biến: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-cyanophenyl)amino]metyl]-1-metyl{{6} }h-benzimidazol-5-yl]cacbonyl]pyridin-2-ylamino]axit propionic etyl este, giá, báo giá, chiết khấu, còn hàng, để bán